Ciclosporina

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Ciclosporina
Identificadores
Número CAS 59865-13-3
PubChem 2909
DrugBank BTD00003
ChemSpider 4447449
Código ATC L04AD01
Farmacologia
Biodisponibilidade variable
Via(s) de administração oral, intravenosa, oftálmica
Metabolismo hepático
Meia-vida biológica variável (cerca de 24 horas)
Excreção biliar
Classificação legal Prescription Only (S4) (AU)


POM (UK) ℞-only (US)

Riscos na gravidez
e lactação 		C(AU) C (EUA)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

A ciclosporina é uma droga imunossupressora, da classe dos inibidores de calcineurina, isolada do fungo Tolypocladium inflatum, habitante do solo.[1] A ciclosporina suprime as reações imunológicas que causam rejeição de órgãos transplantados, reduzindo a probabilidade de rejeição, com a vantagem de não apresentar os efeitos colaterais indesejáveis de outras drogas usadas para esse fim. A ciclosporina tornou-se disponível em 1979, possibilitando o retorno às atividades de transplante anteriormente abandonadas. Como resultado do uso da ciclosporina, as cirurgias bem-sucedidas de transplantes tornaram-se corriqueiras.

Por muitos anos foi considerado medicamento de primeira escolha na linha terapêutica, mas, devido diversos eventos adversos, atribuídos ao seu uso, entre eles a hiperplasia gengival vem sendo substituida por outros medicamentos da mesma classe terapêutica, como tacrolimo.

Mecanismo de ação

A ciclosporina é um imunomodulador específico com ação na inibição de linfócitos T.

Desde o início da década 1970, a ciclosporina teve indicação para tratamento da psoríase moderada a grave - doença sistêmica imunomediada - com excelentes resultados no controle clínico das lesões, sendo utilizado em doses baixas semanais e sem os efeitos tóxicos no fígado. É necessário controle com exames bioquímicos antes e durante o uso. Também é eficaz para alguns casos de artrite psoríasica, segundo consensos internacionais como do GRAPPA.[2]

Reações Adversas

História

O efeito imunossupressivo da ciclosporina foi descoberto em 31 de janeiro de 1972 por empregados da Sandoz (hoje Novartis) em Basileia, Suíça, em um teste de imunodepressão projetado e realizado pelo doutor Hartmann F. Stähelin. O sucesso da Ciclosporina A na prevenção da rejeição de órgãos foi demonstrado em transplantes de fígado realizado pelo doutor Thomas Starzl, do Hospital da Universidade de Pittsburgh. O primeiro paciente, em 9 de março de 1980, foi uma mulher de 28 anos.[3] O uso da Ciclosporina foi subsequentemente aprovado em 1983.

Referências

  1. ↑ Demain, Arnold L; Sanchez, Sergio (9 de janeiro de 2009). «Microbial drug discovery: 80 years of progress». The Journal of Antibiotics (em inglês). 62: 5–16. ISSN 0021-8820. doi:10.1038/ja.2008.16. Consultado em 17 de maio de 2014 
  2. ↑ Sabbag, CY, Psoríase Descobertas Além da Pele (2010). Psoríase Descobertas Além da Pele. ISBN 978857728180-0 
  3. ↑ Starzl; et al. (1981). «Liver transplantation with use of cyclosporin a and prednisone.». N Engl J Med. 305 (5): 266-9