Colinesterase

A acetilcolinesterase — também conhecidada como colinesterase de glóbulo vermelho (CGV), colinesterase verdadeira (eritrocitária) ou acetil-colina acetil-hidrolase — existe principalmente nas hemácias, terminações nervosas e músculos estriados.
A pseudocolinesterase — também conhecida como colinesterase sérica, butirilcolinesterase ou acilcolina acil-hidrolase — existe principalmente no fígado, no plasma, no pâncreas e no intestino delgado.

Ambos catalizam a hidrólise (destruição) do neurotransmissor acetilcolina restante no espaço sináptico em colina e ácido acético. Esta reação permite o retorno do neurônio colinérgico ao estado de repouso após a ativação. Evita-se assim uma transmissão excessiva de acetil-colina, que resultaria numa sobre-estimulação do músculo e, como consequência, debilidade e cansaço.

Os tipos de colinesterase diferem-se pelas preferências nos respectivos substratos: a acetilcolinesterase hidroliza acetil-colina mais rapidamente, enquanto a pseudocolinesterase hidroliza butirilcolina mais rapidamente.

Inibidores da colinesterase

Anticolinesterásico é um inibidor da colinesterase. Devido à sua função essencial, os elementos químicos que interferem com a ação da colinesterase são potentes neurotoxinas, causando excessiva salivação e olhos lacrimejantes e miose mesmo em baixas doses, seguido por espasmos musculares e finalmente a morte. Mas além das armas bioquímicas e agrotóxicos, os anticolinesterásicos são também utilizados em anestesia ou no tratamento da miastenia gravis, glaucoma e doença de Alzheimer.

Lista de inibidores da colinesterase

Efeitos dos anticolinesterásicos

Bradicardia
Hipotensão
Secreções excessivas
Broncoconstrição
Sufocamento
Hipermotilidade gastrintestrinal
Redução da pressão intra-ocular
Miose

Ligações externas

«Filme» (em inglês) mostra a estrutura da acetilcolinesterase e a interação com vários inibidores.
Acetilcolinesterase: Molécula do mês no PDB

↑ *Carbofurano Payne, J.F.; Mathieu, A.; Melvin, W.; Fancey, L.L. (fevereiro de 1996). «Acetylcholinesterase, an old biomarker with a new future? Field trials in association with two urban rivers and a paper mill in Newfoundland». Marine Pollution Bulletin. 32 (2): 225–231. ISSN 0025-326X. doi:10.1016/0025-326x(95)00112-z