Viloxazina

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Viloxazina
Identificadores
Número CAS 46817-91-8,(viloxazina)
35604-67-2 (cloridrato de viloxazina)
PubChem 5666
Código ATC N06AX09
Propriedades
Fórmula química C13H19NO3
Massa molar 237.28 g mol-1
Ponto de fusão

185-186 °C (cloridrato de viloxazina) [1]

Farmacologia
Compostos relacionados
Compostos relacionados Teniloxazina (em vez do etoxi, um tiofen-2-il-metil)
Reboxetina (mais um fenil)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Viloxazina é um fármaco antidepressivo bicíclico. É um derivado da morfolina e é um inibidor seletivo de recaptação de noradrenalina. Foi utilizado como um antidepressivo em alguns países europeus, e produziu um efeito estimulante que é semelhante às anfetaminas, exceto por estarem ausentes sinais de dependência. Foi descoberto e introduzido no mercado em 1976 pela Imperial Chemical Industries e foi retirado do mercado no início dos anos 2000, por razões comerciais.[2]

Farmacocinética

A meia-vida do fármaco está na gama 2-5 h com níveis sanguíneos máximos ocorrendo em 1-4 h depois da dose oral. Os níveis sanguíneos máximos são proporcionais à dose oral. O fármaco é muito bem absorvido por via oral, aparecendo apenas 2% nas fezes. A dose quando administrada repetidamente em intervalos de 4 horas conduz a níveis sanguíneos ligeiramente mais elevados após a segunda dose, mas isso não se aplica a doses subsequentes. Nenhuma acumulação foi observada durante tratamento de uma semana para semana em pacientes deprimidos.[carece de fontes?]Não se observou qualquer diferença nas características farmacocinéticas do cloridrato de viloxazina em fêmeas e machos, mas em um estudo, duas fêmeas mostraram um nível sanguíneo máximo marcadamente superior e uma meia-vida biológica aparentemente mais longa do que nos machos. Viloxazina é rapidamente e quase totalmente absorvida após uma dose oral e tem uma meia-vida mais curta do que a dos antidepressivos tricíclicos.[3]

Usos

Viloxazina foi usado para tratar os sintomas do transtorno depressivo maior. Também está sendo estudada pelo laboratório americano Supernus Pharmaceuticals para o tratamento do TDAH.[4] O FDA rejeitou viloxazina (SPN 812) para tratar o TDAH em novembro de 2020.[5]

Referências

  1. ↑ The Merck Index. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. 14. Auflage, 2006, S. 1716, ISBN 978-0-911910-00-1.
  2. ↑ «Viloxazine». DrugBank. 8 de dezembro de 2016 
  3. ↑ Bayliss, PF; Case, DE (1 de junho de 1975). «Blood level studies with viloxazine hydrochloride in man.». British Journal of Clinical Pharmacology (em inglês). 2 (3): 209–214. ISSN 0306-5251. doi:10.1111/j.1365-2125.1975.tb01577.x 
  4. ↑ «Supernus readies Phase 3 after positive ADHD data». BioPharma Dive (em inglês) 
  5. ↑ «FDA hits Supernus with double whammy, handing biotech a CRL and RTF on same day». Endpoints News (em inglês). Consultado em 2 de dezembro de 2020