Alprazolam

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Alprazolam
Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC 8-cloro-1-metil-6-fenil-4H-tiazolbenzodiazepina.
Identificadores
Número CAS 28981-97-7
PubChem 2118
DrugBank APRD00280
ChemSpider 2034
Código ATC N05BA12
DCB n° 00597
Primeiro nome comercial ou de referência Frontal (0,25, 0,50, 1,0 e 2,0 mg);
Frontal XR (0,5, 1,0 e 2,0 mg)
Propriedades
Fórmula química C17H13ClN4
Massa molar 308.76 g mol-1
Aparência pó cristalino, branco.[1]
Farmacologia
Biodisponibilidade 88 ± 16%[2]
Via(s) de administração via oral
Metabolismo hepático via citocromo P450 3A4
Meia-vida biológica 12 ± 2 horas, 16 horas em idosos, 22 horas em obesos e 20 horas na insuficiência hepática.[3]
Excreção renal
Classificação legal

Lista de substâncias sujeitas a controle especial - Lista B1 (BR)



Riscos associados
Frases R R22
Frases S S36
LD50 1220 mg·kg-1 (Rato, Per os)[4]
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Alprazolam,[5] também conhecido pelos nomes comerciais Xanax, Apraz, Frontal, entre outros, é um fármaco utilizado em distúrbios da ansiedade e agorafobia. Trata-se de uma benzodiazepina que estimula a ação do ácido gama-aminobutírico (GABA), reduzindo a ansiedade moderada e ansiedade associada a depressão. Também possui propriedades sedativas, hipnóticas, anticonvulsionantes e de relaxamento muscular.[6]

Reações adversas

Contra indicações e precauções

  • As doses devem ser reduzidas nos idosos.[7]
  • Deve ser administrado com cuidado em doentes com miastenia grave ou insuficiência respiratória ou com apneia do sono.
  • Não deve ser administrado em doentes com porfiria.
  • Não deve ser inalado e deve ser evitado o contacto com a pele.
  • Inibição sexual
  • Em qualquer hipótese não misturar com qualquer tipo de opiáceo em decorrência de uma depressão respiratória.
  • Alguns usuários já relataram severos sintomas de abstinência após a retirada do Alprazolam. O desmame correto do medicamento deve ser orientado pelo seu médico.

Interações

Deve ser evitado o uso concomitante de álcool e medicamentos depressores do Sistema Nervoso Central.

Posologia

Medicamentos que contém o princípio ativo alprazolam

As doses são ajustadas individualmente de acordo com critério médico. Para tal ajuste, o médico determina a menor dose que controle os sintomas.[8] Geralmente é aplicado uma dose entre 0,25 a 0,5 mg, 3 vezes/dia em adultos saudáveis e 0,25 mg, 3 vezes/dia em idosos ou debilitados.[9] Os tratamentos estão estabelecidos em até quatro semanas e as doses são aumentadas e diminuídas de forma gradual.[8] A maioria dos pacientes respondem a doses situadas entre 2 e 4 mg. Apresentações: comprimidos de 0,25 mg, 0,5 mg, 1,0 mg ou 2,0 mg.

Farmacocinética

  • Alprazolam atravessa a barreira placentária e aparece em pequenas doses no leite materno (cerca de 3% da dose ingerida pela mãe)
  • A meia-vida da alprazolam é de cerca de 11,4 horas nos indivíduos saudáveis e cerca de 19,7 horas em indivíduos com cirrose hepática.
  • O pico de maior concentração no plasma é obtido ao fim de uma ou duas horas após a ingestão.
  • 70% a 80 % de alprazolam liga-se às proteínas plasmáticas
  • É metabolizado no fígado, dando origem ao metabolito hidroxialprazolam que tem cerca de metade da ação do alprazolam.

Excreção

Toxicidade

  • O tratamento a longo prazo com alprazolam levanta preocupações sobre o seu potencial de abuso, dependência, fenómenos de abstinência e tolerância.[10]
  • O alprazolam é usado de forma abusiva por razões não médicas, muitas vezes em combinação com álcool, drogas de abuso e outros medicamentos.[11] Têm sido relatados aumentos de casos de toxicidade fatal envolvendo o alprazolam sendo que o uso concomitante de outros medicamentos como depressores do sistema nervoso central (diazepam, opioides, álcool) ou psicostimulantes (cocaína, metanfetamina) foi, na maioria das vezes, relatado. O papel do alprazolam nessas mortes por polidrogas não é claro, mas nos casos que envolvem opioides e/ou álcool, embora os efeitos depressores de cada medicamento individualmente possam não ser tóxicos, os seus efeitos combinados podem produzir depressão respiratória substancial.[12] Comparativamente com outros fármacos da mesma classe, o alprazolam é dos mais tóxicos.[13]
  • Verificam-se discrepâncias significativas entre os hábitos de prescrição e o risco associado ao uso de alprazolam devendo, por isso, a prescrição ser mais cautelosa.[10]

Notas e referências

  1. ↑ Farmacopeia Portuguesa VII
  2. ↑ Goodman & Gilman. As bases farmacológicas da terapêutica. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2005.
  3. ↑ Manual de psiquiatría médica. pag.307
  4. ↑ Datenblatt für Alprazolam – Sigma-Aldrich 30. April 2008
  5. ↑ Denominação Comum Brasileira n° 00597
  6. ↑ Mandrioli R, Mercolini L, Raggi MA (outubro de 2008). «Benzodiazepine metabolism: an analytical perspective». Curr. Drug Metab. 9 (8): 827–44. PMID 18855614. doi:10.2174/138920008786049258. Consultado em 31 de maio de 2019. Arquivado do original em 17 de março de 2009 
  7. ↑ «Bula da medicação». Consultado em 11 de outubro de 2019 
  8. ↑ a b P.R. Vade-mécum ABIMIP 2006/2007
  9. ↑ Infarmed. «Alprazolam». Consultado em 25 de janeiro de 2010. Arquivado do original em 13 de fevereiro de 2010 
  10. ↑ a b Ait-Daoud, Nassima; Hamby, Allan Scott; Sharma, Sana; Blevins, Derek. 2018 Jan/Feb. «A Review of Alprazolam Use, Misuse, and Withdrawal». Journal of Addiction Medicine. 12 (1): 4–10. ISSN 1935-3227. PMC 5846112Acessível livremente. PMID 28777203. doi:10.1097/ADM.0000000000000350 
  11. ↑ Verster, Joris C.; Volkerts, Edmund R. (2004). «Clinical pharmacology, clinical efficacy, and behavioral toxicity of alprazolam: a review of the literature». CNS drug reviews. 10 (1): 45–76. ISSN 1080-563X. PMC 6741717Acessível livremente. PMID 14978513. doi:10.1111/j.1527-3458.2004.tb00003.x 
  12. ↑ Darke, Shane; Torok, Michelle; Duflou, Johan (1 de maio de 2014). «Circumstances and toxicology of sudden or unnatural deaths involving alprazolam». Drug and Alcohol Dependence. 138: 61–66. ISSN 1879-0046. PMID 24629629. doi:10.1016/j.drugalcdep.2014.01.023 
  13. ↑ Isbister, Geoffrey K.; O'Regan, Luke; Sibbritt, David; Whyte, Ian M. (julho de 2004). «Alprazolam is relatively more toxic than other benzodiazepines in overdose». British Journal of Clinical Pharmacology. 58 (1): 88–95. ISSN 0306-5251. PMC 1884537Acessível livremente. PMID 15206998. doi:10.1111/j.1365-2125.2004.02089.x